A Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. a retatrutide egyik legmegbízhatóbb gyártója és szállítója Kínában. Ha kiváló minőségű, Kínában gyártott retatrutidet szeretne vásárolni, kérjük, kérjen árajánlatot gyárunktól. Ezenkívül elérhetők a kedvezményes információk is.
Termékleírás
RetatrutideAz (LY3437943) acetát a glukagonreceptor (GCGR), a glükóz-dependens inzulinotróp polipeptid receptor (GIPR) és a glukagon-szerű peptid-1 receptor (GLP-1R) hármas agonista peptidje.
A retatrutid-acetát 5,79, 0,0643 és 0,775 nM EC50 értékekkel gátolja a humán GCGR-t, GIPR-t és GLP-1R-t. Egér GCGR-re, GIPR-re és GLP-1R-re mutat aktivitást 2,32, 0,191 és 0,794 nM EC50 értékekkel.
In vivo a Retatrutide (LY3437943) acetát kapcsolódik a GCGR-hez, és fokozza a glükóz toleranciát az ipGTT-ben azáltal, hogy GIP vagy GLP-1 receptorokon keresztül hat. A Retatrutide-acetát glukagonreceptoron keresztüli aktiválása jelentős súlycsökkenéshez és megnövekedett energiafelhasználáshoz vezet. A retatrutid-acetát felhasználható az elhízással kapcsolatos kutatásokban.
A Retatrutide az amerikai Eli Lilly and Company által kifejlesztett, új típusú, több{0}}célú peptid gyógyszer.
a GLP-1R/GIPR/GCGR receptor agonistája. Alapvető mechanizmusa az anyagcsere-folyamat szabályozása a glukagon -szerű peptid-1 (GLP-1), a glükózfüggő inzulinotróp polipeptid (GIP) és a glukagon (GCG) receptorok egyidejű aktiválásával, és az elhízás és a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják.A legfontosabb jellemzői a következők:
| Elemek | Műszaki adatok |
|---|---|
| Termék neve | Retatrutide |
| CAS-szám | 2381089-83-2 |
| Molekuláris képlet | C187H291N45O59 |
| Megjelenés | Fehér por |
| Csomagolás | 10 mg/fiola, 10 fiola/doboz |
| MOQ | 10 fiola |
A Retatrutide hatásmechanizmusa és molekuláris szerkezete:
1) Triple Agonist Design
- GLP-1 receptor: A Retatrutide késlelteti a gyomor kiürülését, elnyomja az étvágyat és elősegíti az inzulin kiválasztását.
- GIP receptor: A Retatrutide fokozza az inzulinérzékenységet és szabályozza a központi jóllakottság jeleit.
- Glükagonreceptor (GCGR): A Retatrutide aktiválja a máj energiaanyagcseréjét, elősegíti a lipolízist és a glikogenolízist, valamint növeli az alapanyagcsere sebességét.
A háromszoros szinergikus hatás növeli az energiafogyasztást, miközben csökkenti az energiabevitelt, jelentősen javítva a fogyás hatását.
2) Strukturális optimalizálás
- A GIP vázmódosítása alapján nem-természetes aminosavakat (például -metilleucint a 13-as pozícióban) vezetnek be a receptor affinitásának fokozására.
- A felezési élet
A Retatrutide klinikai hatásai és alapvető adatai:
1) Kiemelkedő súlycsökkentő hatás:
- 48 hetes kezelés:Az átlagos súlycsökkenés a 12 mg-os dóziscsoportban elérte a 24,2%-ot, amely jelentősen jobb, mint a meglévő gyógyszerek (mint például a Semaglutide és a Tirzepatide).
- Nemek közötti különbségek:A nőknél jelentősebb a súlycsökkentő hatás (28,5% vs. férfiak 21,2%).
- Dózisfüggőség:A 2 mg-os kezdő adagtól 12 mg-ig a súlyvesztés aránya az adaggal nő.
Különböző dózisok súlycsökkentő hatásainak összehasonlítása (48 hetes adatok):
| Dózisok | 4 mg | 8 mg | 12 mg |
| Fogyás aránya | ~8.7% | ~17.5% | ~24.2% |
| Derékkörfogat csökkentése | -2,1 cm | -6,1 cm | -10,2 cm |
Fogyás előtt és után:
2) Az anyagcsere átfogó javítása:
- Vércukorszint szabályozása:Jelentősen csökkenti a glikált hemoglobint (HbA1c), és a 4 mg feletti adagok jobbak, mint a dulaglutid.
- Szív- és érrendszeri anyagcsere:Javítja a triglicerid-, koleszterin- és vérnyomásszintet, potenciálisan csökkentve a szív- és érrendszeri kockázatokat.
- Kibővített jelzések:Az anyagcserével összefüggő betegségek, például a policisztás petefészek szindróma (PCOS) kutatásában használják.
Javallatok és hatásosság
★ Elhízás kezelése:
A II. fázisú klinikai vizsgálatban a legmagasabb dózisú (12 mg) csoportba tartozó betegek átlagosan 24,2%-ot veszítettek testsúlyból 48 hét után, és néhány beteg több mint 30%-ot.
★ 2-es típusú cukorbetegség:
Jelentősen csökkenti a glikált hemoglobin (HbA1c) szintjét és javítja a vércukorszint szabályozását.
★ Metabolikus diszfunkció{0}}Kapcsolódó zsírmájbetegség (MASLD):
A Retatrutide 86%-kal csökkentheti a máj zsírtartalmát, és a betegek több mint 85%-a eléri a májzsugorodás visszafejlődését.
★ Lehetséges szív- és érrendszeri előnyök:
Állatkísérletek kimutatták, hogy közvetve megvédheti a szív- és érrendszeri egészséget a vérnyomás és a szívműködés javításával, de további klinikai igazolásra van szükség.
Piaci kilátások és kihívások:
◎ A megkülönböztetés előnyei:
A meglévő GLP-1 egyetlen-célponttal (például Semaglutide) vagy kettős célpontú gyógyszerekkel (például Tirzepatiddal) összehasonlítva a Retatrutide hármas mechanizmusa nagyobb potenciállal rendelkezik a fogyás és az anyagcsere javulása terén.
◎ Költség és hozzáférhetőség:
Jelenleg a peptid gyógyszerek előállítási költsége viszonylag magas, de a Retatrutide hosszan tartó-hatású tulajdonságai csökkenthetik a gyógyszeres kezelés gyakoriságát és javíthatják a betegek együttműködését.
Népszerű tags: retatrutide, Kína retatrutide gyártói, beszállítói, 99 KP 5mg, Nagy tisztaságú SHB, Injekciós szemaglutid, LC526 FatBLaster, fogyókúrás peptidek, RP226
